Бисептол при простуде

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Комбинированный антибактериальный препарат, содержащий сульфаметоксазол сульфаниламид со средней длительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты методом конкурентного антагонизма с ПАБК, и триметоприм ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, несущей ответственность за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Сочетание активных компонентов, воздействующих на одну цепь биохимических преобразований, снабжает синергизм бактерицидного действия и содействует более медленному формированию резистентности бактерий к препарату.

Бисептол активен in vitro в отношении Е. соli (а также энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (а также P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp. Haemophilus influenzae, Str. pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь в пищеварительном тракте. Большая концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 14 ч по окончании перорального приема. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70%, сульфаметоксазол на 4462%. Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется только во внеклеточной среде, триметоприм во всех жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма немного ниже. Оба компонента в высоких концентрациях выявляются в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха. Количество распределения сульфаметоксазола образовывает 360 мл/кг массы тела, триметоприма 2000 мл/кг. Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол методом ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм методом окисления и гидроксилирования.

Выводятся по большей части почками методом фильтрации и активной канальцевой секреции. Концентрация активных соединений в моче существенно выше, чем в крови. в течении 72 ч с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% триметоприма. Период полувыведения образовывает 10 ч для сульфаметоксазола и 810 ч для триметоприма. При почечной недостаточности период полувыведения обоих компонентов удлиняется. Сульфаметоксазол и триметоприм попадают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекции мочевых дорог, вызванные чувствительными к препарату штаммами Е. соli, Klebsiella spp. Enterobacter spp. Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; острый средний отит, вызванный чувствительными к препарату Н. influenzae, Str. pneumoniae; обострение хронического бронхита, вызванное чувствительными к препарату Н. influenzae, Str. pneumoniae; бактериологически подтвержденная пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, и профилактика инфицирования этим микробом у больных группы риска (к примеру Больных СПИДом); инфекции пищеварительного тракта, вызванные чувствительными к препарату Shigella flexneri, Shigella sonnei; диарея путешественников, вызванная энтеротоксигенными штаммами Е. соlli; токсоплазмоз; нокардиоз.

Использование

При воспалительных болезнях мочевых дорог, заразах пищеварительного тракта, вызванных Shigella, и обострении хронического бронхита у взрослых средняя доза 960 мг (2 пилюли Бисептола 400/80 мг, 8 пилюль Бисептола 100/20 мг) перорально 2 раза в день. При воспалительных болезнях мочевых дорог препарат принимают в течении 1014 дней, при обострении хронического бронхита 14 дней, при заразах пищеварительного тракта, вызванных Shigella 5 дней.

Бисептол при простуде

У больных с клиренсом креатинина 1530 мл/мин дозу направляться снизить наполовину. При клиренсе креатинина 15 мл/мин препарат не используют.

При воспалительных болезнях мочевых дорог, заразах пищеварительного тракта, вызванных Shigella, и остром среднем отите у детей назначают в дозе 48 мг/кг (40/8 мг/кг) массы тела в день в 2 приема с промежутком 12 ч. Доза для детей не должна быть больше дозу для взрослых.

При воспалениях мочевых дорог и остром отите препарат принимают в течении 10 дней, при заразах пищеварительного тракта, вызванных Shigella 5 дней. При диарее путешественников назначают в дозе 960 мг (2 пилюли Бисептола 400/80 мг, 8 пилюль Бисептола 100/20 мг) с промежутком 12 ч.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей рекомендуемая доза препарата образовывает 90120 направляться/кг (75/15 мг/кг 100/20 мг/кг) массы тела в день в поделённых дозах, каковые принимают каждые 6 ч в течении 1421 дней.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii. взрослым назначают 900/60 мг препарата 1 раз в день. Дневная доза не должна быть больше 1920 мг (16 пилюль по 100/20 мг, 4 пилюли по 400/80 мг).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к сульфаметоксазолу либо триметоприму, мегалобластная анемия, вызванная недостатком фолиевой кислоты; период беременности и кормления грудью, возраст до 2 мес, тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Чаще всего на протяжении лечения Бисептолом отмечают побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, анорексия) и кожно-аллергические реакции (сыпь, крапивница). Редко смогут появляться синдром Стивенса Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый некроз печени, апластическая анемия. Также, смогут развиваться гемолитическая, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия; аллергический миокардит; появляться озноб, лихорадка, светобоязнь, анафилактические реакции, сосудистые отеки, зуд кожи, заболевание Шенляйна Геноха, крапивница, полиморфная эритема, аллергические высыпания, десквамационный дерматит, сывороточная заболевание, редко узелковый периартериит, волчаночный синдром. Со стороны пищеварительного тракта диарея, боль в животе, анорексия, тошнота, псевдомембранозный колит, рвота, увеличение активности печеночных ферментов и уровня креатинина в сыворотке крови, стоматит, глоссит, панкреатит, гепатит (время от времени с холестатической желтухой).

Со стороны мочеполовой системы

Почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром, анурия, увеличение уровня небелкового азота и креатинина в сыворотке крови. Вероятны метаболические нарушения гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы

Апатия, менингит, атаксия, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, повышенная возбудимость, шум в ушах, периферический неврит. Сульфаниламиды по химической структуре близки к некоторым антитиреоидным препаратам, мочегонным (ацетазоламиду и тиазидам), и к пероральномым противодиабетическим препаратам, что возможно обстоятельством развития перекрестной аллергии. Редко отмечают гипогликемию, увеличение диуреза.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Со стороны дыхательной системы

Одышка, кашель, образование инфильтратов в легких. Вероятны слабость, чувство усталости, бессонница.

ОСОБЕННЫЕ УКАЗАНИЯ

направляться с осторожностью использовать Бисептол у больных с печеночной либо почечной недостаточностью, недостатком фолиевой кислоты (к примеру у лиц пожилого возраста, больных пьянством, больных, получающих противосудорожные препараты, у лиц с синдромом нарушенного всасывания либо недостатком питания), с серьёзными аллергическими болезнями, БА и нарушением кроветворения.

Больные должны потреблять достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии и закупорки канальцев почек.

При продолжительном лечении нужно систематично контролировать картину крови, функцию печени и почек.

У больных пожилого возраста при лечении Бисептолом увеличивается риск повреждения почек либо печени, развития тяжелых кожных реакций, угнетения эритропоэза.

У ВИЧ-инфицированных, каковые используют Бисептол в связи с пневмоцистной заразой, чаще развиваются такие симптомы, как сыпь, лихорадка, лейкопения, увеличение активности аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.

На протяжении лечения нужно избегать прямого солнечного облучения (в связи с риском развития фотосенсибилизации).

Не нужно использовать препарат при тонзиллите. вызванном -гемолитическими стрептококками.

Триметоприм может воздействовать на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови ферментативным способом, но не воздействует на результаты при применении радиоиммунологического способа.

Бисептол примерно на 10% может повышать результаты пробы Яффе на креатинин с применением основного пикрата.

Сотрудничества

НПВП, противодиабетические средства группы производных сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты повышают риск развития побочных эффектов. Аскорбиновая кислота повышает риск развития кристаллурии.

У больных пожилого возраста сочетанное использование Бисептола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, повышает риск развития тромбоцитопении.

Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у больных пожилого возраста.

При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами эффективность последних понижается. Препарат снижает надежность пероральной контрацепции. Бисептол может усиливать воздействие антикоагулянтов, что требует понижения дозы этих препаратов.

Бисептол тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, в один момент принимающих оба препарата, длительность периода полувыведения фенитоина возрастает примерно на 39%, а его клиренс понижается примерно на 27%.

Бисептол при простуде

Бисептол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет его вытеснения из связей с белками. При одновременном применении препарата больными, каковые для профилактики малярии принимают пиримитамин в дозе выше 25 мг/нед, может развиться мегалобластная анемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Доза Бисептола, воображающая угрозу для жизни, малоизвестна. При передозировке сульфаниламидов отмечается анорексия, коликоподобная боль, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, утрата сознания. Вероятны лихорадка, гематурия, кристаллурия, угнетение функции костного мозга, гепатит. При острой передозировке триметоприма может появиться тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.

Бисептол при простуде

При появлении признаков передозировки нужно прекратить использование препарата, привести к рвоте, назначить много жидкости при недостаточном диурезе и обычной функции почек. Подкисление мочи активизирует выведение триметоприма, но может повысить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. направляться контролировать картину крови, уровень электролитов в сыворотке крови и другие биохимические показатели. При появлении признаков угнетения костного мозга либо гепатита назначают соответствующую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

При хронической интоксикации начинается тромбоцитопения, лейкопения либо мегалобластная анемия. При таких условиях направляться назначить кальция фолинат в дозе 515 мг/сут.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре до 25 С.

Вам это понравится: