Противопаркинсонические препараты

Противопаркинсонические средства IПротивопаркинсони?ческие сре?дства

лекарственные средства, используемые для лечения болезни Паркинсона, и при паркинсонизме. В качестве П. с. применяют препараты, стимулирующие дофаминергические процессы в головном мозге (леводопа, мидантан, глудантан, бромокриптин), и препараты нарушающие холинергическую передачу в ц.н.с. — центральные холиноблокаторы (циклодол, динезин, норакин, тропацин, этпенал).

Леводопа левовращающий изомер диоксифенилаланина, который есть предшественником дофамина. Леводопа попадает через гематоэнцефалический барьер в нейроны, где под влиянием фермента ДОФА-декарбоксилазы преобразовывается в дофамин. Накапливаясь в структурах экстрапирамидной системы, дофамин стимулирует D2 -рецепторы этих структур, в следствии чего устраняются либо ослабляются проявления паркинсонизма. Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при помощи механизма активного транспорта. Большой уровень препарата в плазме крови отмечается через 1—2 ч по окончании приема вовнутрь, время полувыведения образовывает 1—3 ч. Через 8 ч около 60% от введенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов. Основными метаболитами являются 3-метокси-4-гидроксифенилуксусная (гомованилиновая) кислота и дигидроксифенилуксусная кислота.

Не более 1% от принятой дозы препарата попадает в мозговую ткань. Другое количество метаболизируется в периферических тканях, в основном при помощи декарбоксилирования, преобразовываясь в дофамин, который не попадает через гематоэнцефалический барьер и обусловливает ряд побочных эффектов. Вследствие этого при паркинсонизме леводопу назначают в громадных дозах. Но в случае применения леводопы совместно с ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы (карбидопой, бенсеразидом), кроме этого не проникающими через гематоэнцефалический барьер, метаболизм леводопы в периферических тканях подавляется. В следствии увеличивается уровень леводопы в плазме, удлиняется период ее полувыведения, она много попадает в ткань головного мозга. Использование ингибиторов периферической ДОФА-декарбоксилазы разрешает уменьшить дневную дозу леводопы примерно на 75%. Созданы комбинированные препараты, которые содержат леводопу и ингибиторы ДОФА-декарбоксилазы. К ним относятся наком, синемет и мадопар. Наком и синемет содержат по 0,25 г леводопы и 0,025 г карбидопы в каждой пилюле; одна капсула препарата мадопар содержит 0,1 либо 0,2 г леводопы и 0,025 либо 0,05 г бенсеразида.

При лечении леводопой без дополнительного назначения ингибиторов периферической ДОФА-декарбоксилазы около 80% больных жалуются на отсутствие аппетита, тошноту, рвоту. Эти побочные эффекты смогут быть уменьшены за счет введения препарата более дробными дозами в течение дня, и приемом его на протяжении либо по окончании еды и медленным наращиванием дневной дозы. Возможно действенным назначение антацидных и обволакивающих препаратов (алмагель) за 30—60 мин до приема леводопы. Появление тошноты и рвоты — итог стимуляции хеморецепторов пусковой территории рвотного центра, расположенного в продолговатом мозге и не защищенного гематоэнцефалическим барьером. У большинства больных неспешно (через пара месяцев) начинается толерантность в отношении рвотного результата леводопы. При тошноте и рвоте, вызываемой леводопой, действенны противорвотные средства фенотиазинового ряда. Но эти средства в один момент ослабляют противопаркинсоническое воздействие леводопы. При назначении леводопы в комбинации с ингибиторами периферической ДОФА-декарбоксилазы нежелательные явления со стороны органов пищеварения появляются менее чем у 20% больных.

Нарушения ритма сердечных сокращений при применении леводопы появляются относительно редко. Смогут проявляться тахикардией, желудочковыми экстрасистолами, время от времени фибрилляцией предсердий, обусловлены повышением содержания катехоламинов в периферических тканях. Довольно часто отмечается ортостатическая гипотензия. Ее выраженность значительно уменьшается по мере продолжения лечения. В некоторых случаях вероятно увеличение Преисподняя .

Приблизительно у 80% больных, принимающих леводопу в течение долгого времени, появляются дискинезии. Наиболее нередкой формой дискинезии есть хореоатетоз лица и дистальных частей конечностей. Видятся кроме этого баллизм, дистония. миоклонус, тремор. тики. Возможность появления дискинезий возрастает пропорционально повышению применяемой дозы препарата. Но наряду с этим большую роль играется личная чувствительность. По некоторым сведениям, дискинезии чаще появляются при одновременном назначении леводопы с ингибиторами периферической ДОФА-декарбоксилазы, чем при лечении лишь леводопой. Помимо этого, во многих случаях при долгой терапии наблюдаются дискинезии при применении леводопы в дозах, ранее не вызывавших расстройств двигательной сферы. Выраженность дискинезий возможно уменьшена за счет понижения дозы леводопы, но наряду с этим вероятно ослабление ее эффективности.

Расстройства психических функций проявляются депрессией, состояниями тревоги либо ажитации, сонливостью либо бессонницей, бредом, галлюцинациями, ночными кошмарами, эйфорией. Как и дискинезии, расстройства психики отмечаются чаще при комбинировании леводопы с ингибиторами периферической ДОФА декарбоксилазы, т.к. наряду с этим достигается более большой уровень дофамина в ткани головного мозга. Психические нарушения смогут быть спровоцированы инфекционными заболеваниями либо своевременными вмешательствами.

Кроме перечисленных побочных эффектов вероятны мидриаз. который может вызвать обострение глаукомы, и нарушения обоняния и вкуса, обострение подагры, приализм, окрашивание слюны и мочи в бурый цвет. увеличение содержания в крови остаточного азота и билирубина, активности трансаминаз и щелочной фосфатазы .

Леводопа противопоказана при психических болезнях, выраженном атеросклерозе, гипертонической болезни со большим увеличением Преисподняя, некомпенсированных эндокринных болезнях, некомпенсированных заболеваниях почек, печени, сердца и легких, закрытоугольной глаукоме, болезнях крови, и при повышенной чувствительности к препарату. Леводопу не нужно назначать кормящим матерям и детям в возрасте до 12 лет. С осторожностью используют леводопу при бронхиальной астме, амфиземе легких, обострении язвенной болезни желудка, неврозах, и больным, перенесшим ранее инфаркт миокарда .

Являясь предшественником меланина, леводопа может стимулировать рост меланомы. Исходя из этого препарат не используют, в случае если имеются сведений о меланоме в анамнезе либо новообразования на коже, диагноз которых не уточнен. Прием леводопы нужно заканчивать за день до наркоза.

Противопаркинсонические препараты

Чтобы повысить эффективность леводопу возможно сочетать со специфическими ингибиторами моноаминоксидазы типа В (МАО-В), к примеру с депренилом (селегилин, юмекс). МАО-В инактивирует дофамин в ткани мозга. При блокаде активности данного фермента образующийся из леводопы дофамин не инактивируется и благодаря этого более продолжительно функционирует как медиатор. Депренил назначают больным паркинсонизмом в сочетании с леводопой либо препаратами, содержащими ее (накомом, синеметом, мадопаром). Особенно благоприятные результаты отмечаются при наличии фенимена включения — выключения (on—off), характеризующегося неожиданными неоднократными трансформациями в течении 24 часов признаков заболевания от акинезии до гиперкинезии. При назначении ингибиторов МАО-В понижается кроме этого неспешно развивающаяся резистентность к препаратам леводопы.

Мидантан стимулирует дофаминергические процессы в головном мозге, усиливая выделение дофамина и снижая его нейрональный захват. Большая концентрация препарата в плазме отмечается через 2 ч по окончании его приема вовнутрь. Длительность лечебного действия образовывает около 8 ч. Большинство принятого мидантана выводится из организма с мочой в неизмененном виде. Мидантан уступает леводопе по эффективности. Его лечебный эффект проявляется главным образом в отношении акинетико-ригидного синдрома. Намного меньше препарат воздействует на гиперкинетический синдром. Информацию об эффективности мидантана в качестве корректора лекарственного паркинсонизма при назначении нейролептиков противоречивы. Мидантан может вызывать отеки в области голеностопных суставов, и бессонницу, головную боль. головокружение, неспециализированную слабость, диспептические явления. Мидантан противопоказан при острых и хронических болезнях печени и почек, и при беременности. Препарат с осторожностью назначают больным психическими болезнями, тиреотоксикозом и эпилепсией.

Глудантан сходен с мидантаном по химической структуре, фармакологическим свойствам и механизму действия. Введение в молекулу препарата глюкуронидного радикала по некоторым данным облегчает прохождение его через гематоэнцефалический барьер.

Для усиления дофаминергических механизмов при лечении паркинсонизма смогут быть использованы препараты, оказывающие яркое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы. т. е. дофаминомиметики прямого действия, к примеру бромокриптин (парлодел), и апоморфин, лерготрил, лизурид и перголид. Использование дофаминомиметиков наиболее целесообразно в случаях неэффективности лечения леводопой, обусловленной глубокой деструкцией дофаминергических нейронов, приводящей к нарушению процесса превращения диоксифенилаланина в дофамин.

Бромокриптин есть агонистом дофаминовых рецепторов, главным образом типа D2. Полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Часть его по окончании всасывания выводится с желчью в просвет кишечника, около 7% — с мочой, в основном в виде метаболитов. Лечебный эффект препарата начинается через 30—60 мин по окончании приема, достигает максимума в течение 2—4 ч. Неспециализированная длительность действия бромокриптина образовывает от 3—5 ч (при приеме в дозах менее 0,05 г ) до 6—10 ч (при приеме в дозах более 0,05 г ).

Бромокриптин назначают вовнутрь в относительно высоких суточных дозах — 0,02—0,1 г. Он бывает использован совместно с леводопой. Побочные эффекты (тошнота. рвота и дискинезии) наблюдаются пара реже, а психические нарушения более довольно часто, чем при лечении леводопой. Вероятны кроме этого запоры. нарушения тонуса сосудов конечностей, постуральная гипотензия, набухание слизистой оболочке оболочки носа. Бромокриптин противопоказан при гипотензии, по окончании сравнительно не так давно перенесенного инфаркта миокарда, при выраженных нарушениях ритма сердца, повышенном тонусе периферических сосудов, болезнях желудочно-кишечного тракта, психических заболеваниях.

Другие дофаминомиметики используют редко в связи с более выраженным, чем у бромокриптина, побочным действием.

Центральные холиноблокаторы подавляют стимулирующие холинергические влияния на базальные ганглии благодаря угнетению холинорецепторов в ц.н.с. Лечение паркинсонизма центральными холиноблокаторами начинают с назначения малых доз препаратов, неспешно увеличивая их, ориентируясь наряду с этим на выраженность лечебного действия и побочных эффектов. Большая часть препаратов данной группы действует в течение 1—6 ч. более выраженный эффект отмечается в период от 2 до 4 ч. Центральные холиноблокаторы действенно уменьшают ригидность, в меньшей степени — тремор и мало воздействуют на акинезию.

Побочные эффекты центральных холиноблокаторов, обусловленные их влиянием на ц.н.с. включают сонливость. спутанность сознания, психическую заторможенность, рассеивание внимания, состояние ажитации, галлюцинации и др. В следствии нарушения передачи в периферических холинергических синапсах смогут наблюдаться сухость во рту, нарушение аккомодации, мидриаз, увеличение внутриглазного давления, задержка мочи. запоры, тахикардия. Вероятны тошнота и рвота. В отличие от дофаминергических веществ центральные холиноблокаторы редко вызывают дискинезий. Центральные холиноблокаторы запрещены при аденоме предстательной железы, обструктивных процессах в желудочно-кишечном тракте, закрытоугольной форме глаукомы.

Методы применения, дозы, форма выпуска и условия хранения основных П. с. приводятся ниже.

Глундатан (Gludantanum) принимают вовнутрь по окончании еды по 0,2 г 2—4 раза в сутки. Форма выпуска: пилюли по 0,2 г. Хранение: перечень Б; в защищенном от света месте.

Динезин (Dinezinum; синоним депаркин и др.) назначают вовнутрь по окончании еды по 0,05—0,1 г. начиная с одного и неспешно увеличивая количество приемов до 5 раз в день. Дневную дозу возможно повысить до 1 г. Форма выпуска: пилюли по 0,05 и 0,1 г. Хранение: перечень Б; в сухом, защищенном от света месте

Леводопа (Levodopum; синоним: допафлекс, левопа и др.) используется вовнутрь на протяжении либо по окончании еды. Начальная доза образовывает в большинстве случаев 0,25 г в сутки, через каждые 2—3 дня дозу увеличивают на 0,25 г до дневной дозы 3 г. В будущем при необходимости дозу повышают на 0,25—0,5 г через каждые 10—14 дней до дневной дозы 4—5 г. Дневную дозу делят на 3—4 приема. В некоторых случаях при хорошей переносимости дневную дозу доводят до 6 г. При развитии выраженных побочных эффектов дозу уменьшают либо прекращают прием препарата, в случае возобновления приема назначают меньшие дозы, повышая их неспешно и с осторожностью. Формы выпуска: пилюли и капсулы по 0,25 и 0,5 г. Хранение: перечень Б.

Мидантан (Midantanum; синоним аманталина гидрохлорид и др.) принимают вовнутрь по окончании еды, начиная с 0,05—0,1 г сперва 2 раза, а после этого 3—4 раза в сутки. Суточные дозы для взрослых 0,2—0,4 г Форма выпуска: пилюли по 0,1 г. Хранение: перечень Б: в сухом месте.

Норакин (Norakin; синоним триперидена гидрохлорид) назначают вовнутрь взрослым, начиная с 0,001 г 3 раза в сутки и неспешно повышая разовую дозу до 0,002—0,006 г. которую принимают 3 раза в сутки. В отдельных случаях разовую дозу увеличивают до 0,008—0,01 г. Форма выпуска: пилюли по 0,002 г. Хранение: перечень А.

Тропацин (Tropacinum; синоним тропазин и др.) используют вовнутрь по окончании еды по 0,01—0,0125 г 1—2 раза в сутки. При хорошей переносимости разовую дозу увеличивают до 0,02 г. дневную — до 0,075 г. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,03 г. дневная — 0,1 г. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет — 0,001—0,002 г ; 4—5 лет — 0,003—0,005 г ; 6—9 лет — 0,005—0,007 г ; 10—12 лет — 0,007—0,01 г ; форма выпуска: пилюли по 0,001; 0,003; 0,005; 0,01 и 0,015 г. Хранение: перечень А; в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Циклодол (Cyclodolum; синоним: апаркан, паркинсан, паркопан, ромпаркин и др.) назначают вовнутрь на протяжении либо по окончании еды, начиная с 0,0005—0,001 г в сутки, в последующие дни прибавляют по 0,001—0,002 г до дневной дозы 0,005—0,01 г (в 1—3 приема). Высшие дозы для взрослых: разовая 0,01 г. дневная 0,02 г. Форма выпуска: пилюли по 0,001; 0,002 и 0,005 г . Хранение: перечень А, в хорошо укупоренной таре.

Этпенал (Aethpenalum) принимают вовнутрь, начиная с 0,05 г 1 ежедневно. Дозу возможно неспешно увеличивать до 0,25 г в сутки (в 3—4 приема) Внутримышечно вводят по 0,01—0,02 г 2—3 раза в сутки. При необходимости дневную дозу увеличивают до 0,1 г. Формы выпуска: пилюли по 0,05 г и ампулы по 1 мл 1% либо 5% раствора. Хранение: перечень Б; пилюли — в сухом прохладном месте.

Библиогр. Вейн А.М. Голубев В.Л. и Берзиньш Ю.Э. Паркинсонизм. с. 248, Рига, 1981; Карлов В.А. Терапия нервных заболеваний, с. 318, М. 1987.

IIПротивопаркинсони?ческие сре?дства (antiparkinsonica: син. антипаркинсонические средства)

Противопаркинсонические препараты

лекарственные средства, используемые для лечения болезни Паркинсона, паркинсонизма и других заболеваний, сопровождающихся экстрапирамидными расстройствами (леводопа, циклодол и др.).

1. Малая медицинская энциклопедия. — М. Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медпомощь. — М. Громадная Русский Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М. Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг .

Наблюдать что такое «Противопаркинсонические средства» в других словарях:

противопаркинсонические средства — (antiparkinsonica; син. антипаркинсонические средства) лекарственные средства, используемые для лечения болезни Паркинсона, паркинсонизма и других заболеваний, сопровождающихся экстрапирамидными расстройствами (леводопа, циклодол и др.) … Большой медицинский словарь

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — лек. в ва, используемые для лечения болезни Паркинсона (дрожательного паралича), характеризующейся увеличением тонуса поперечно полосатых мышц, ограничением движений и стереотипным дрожанием (тремором). Заболевание связано с нарушением равновесия … Химическая энциклопедия

антипаркинсонические средства — см. Противопаркинсонические средства … Большой медицинский словарь

Противопаркинсонические препараты

Жизненно нужные и наиболее значимые лекарственные средства — (ЖНВЛС) список лекарственных средств, утверждаемый Правительством РФ в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Список ЖНВЛС охватывает фактически все виды медицинской помощи, … Википедия

Лекарственные средства — I Лекарственные средства химические соединения природного либо синтетического происхождения и их сочетания, используемые для лечения, предупреждения и диагностики болезней человека и животных. К лекарственным относят кроме этого препараты для … Медицинская энциклопедия

Комбинированные средства для устранения признаков ОРЗ и простуды на базе парацетамола — Комбинированные средства для устранения признаков ОРЗ и простуды на базе парацетамола, фенилэфрина и аскорбиновой кислоты Комбинированные средства для устранения признаков ОРЗ и простуды на базе парацетамола, фенилэфрина и аскорбиновой … Википедия

Книги

  • Заболевание Паркинсона. Левин Олег Семенович, Федорова Наталия Владимировна. В монографии обобщен долгий отечественный и зарубежный опыт диагностики и лечения болезни Паркинсона. С практических позиций рассматриваются неприятности, каковые смогут появиться перед Подробнее Приобрести за 900 руб
  • Заболевание Паркинсона / 4-е изд.. Левин, Олег Семёнович, Федорова, Наталия Владимировна. В монографии обобщен долгий отечественный и зарубежный опыт диагностики и лечения болезни Паркинсона. С практических позиций рассматриваются неприятности, каковые смогут появиться перед Подробнее Приобрести за 648 руб
  • Фармакология. Конспект лекций для вузов. Аурика Луковкина. Воображаем вашему вниманию книгу содержащую более 80-и конспект лекций по » Фармакологии » В их числе: Фармакокинетика и фармакодинамика. Основные понятия Основные вопросы Подробнее Приобрести за 89.9 руб электронная книга

Другие книги по запросу Противопаркинсонические средства >>

Вам это понравится: